Estradiol desogestrel etinil - 13

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A estradiol alquilado semisintético con una sustitución 17-alfa-etinil. Tiene alta potencia estrogénica cuando se administra por vía oral y se utiliza a menudo como componente estrogénico de los anticonceptivos orales [PubChem]. El etinilestradiol se comercializa principalmente como un anticonceptivo oral combinado con varios nombres de marca tales como pastillas anticonceptivas, Tri-Cyclen, TriphasilTM, y Yasmin. La etiqueta de la FDA incluye una advertencia de recuadro negro que indica que la combinación de anticonceptivos orales no deben usarse en mujeres mayores de 35 años que fuman debido al mayor riesgo de efectos secundarios cardiovasculares graves. Estructura para DB00977 (etinilestradiol) Schering Plough Canada Inc Schering Plough Canada Inc Estinyl comprimidos de 0,02 mg. Schering Plough Canada Inc Genéricas productos de prescripción Productos de venta libre Pfizer Inc Canadá Pfizer Inc Canadá Glenmark Pharmaceuticals Inc. EE. UU. Glenmark Pharmaceuticals Inc. EE. UU. Watson Pharma, Inc. Barr Laboratories Inc. Teva Canada Limited Teva Canada Limited Barr Laboratories Inc. Barr Laboratories Inc. Teva Canada Limited Teva Canada Limited Rebel Distributors Corp Barr Laboratories Inc. Lupin Pharmaceuticals, Inc. Lupin Pharmaceuticals, Inc. Lupin Pharmaceuticals, Inc. Actavis Pharma, Inc. Brevicon 0,5 / 35 21 Tab Brevicon 0,5 / 35 28 Tab Brevicon 0.5 / 35 Tablets (21 días) Paquete Pfizer Inc Canadá Brevicon 0.5 / 35 Tablets (28 días) Paquete Pfizer Inc Canadá Brevicon 1/35 21 Tab Brevicon 1/35 28 Tab Brevicon 1/35 Tablets (21 días Pack) Pfizer Inc Canadá Brevicon 1/35 Tablets (28 días Pack) Pfizer Inc Canadá Glenmark Pharmaceuticals Inc. EE. UU. Watson Pharma, Inc. Patriota division de Janssen Inc Patriota division de Janssen Inc Patriota division de Janssen Inc Patriota division de Janssen Inc Aspri Pharma Canada Inc Barr Laboratories Inc. Tabletas cyclen (21) Día Tabletas cyclen (28) Día Organon Inc. EE. UU. Paladin Labs Inc Northstar Rx LLC Northstar Rx LLC Lupin Pharmaceuticals, Inc. Ohm Laboratories Inc. Demulen 30 (21 Día Pack) Pfizer Inc Canadá Demulen 30 (28 Día Pack) Pfizer Inc Canadá Demulen 50 (21 Día Pack) Pfizer Inc Canadá Demulen 50 (28 Día Pack) Pfizer Inc Canadá Organon Inc. EE. UU. Desogestrel y etinilestradiol Northstar Rx LLC Drospirenona y etinilestradiol Mylan Pharmaceuticals Inc. Drospirenona y etinilestradiol tabletas 21 Drospirenona y etinilestradiol comprimidos 28 Drospirenona y etinilestradiol tabletas USP (21 días Régimen) Glenmark Generics Canada Inc Drospirenona y etinilestradiol tabletas USP (28 días Régimen) Para el tratamiento de síntomas vasomotores moderados a severos asociados a la menopausia, hipogonadismo femenino, la terapia de próstata carcinoma de paliativo de la enfermedad avanzada, el cáncer de mama, como un anticonceptivo oral, y como anticonceptivo de emergencia. El etinilestradiol es un derivado sintético de la estradiol estrógeno natural. Es uno de los dos estrógenos se utilizan actualmente en las píldoras anticonceptivas orales. El otro, mestranol, se convierte al etinil estradiol antes de que sea biológicamente activo. etinilestradiol y noretindrona se utilizan juntos como un agente anticonceptivo oral. Mecanismo de acción Los estrógenos se difunden en sus células diana e interactuar con un receptor de la proteína. Las células diana incluyen el tracto reproductivo femenino, la glándula mamaria, el hipotálamo, y la pituitaria. Los estrógenos aumentan la síntesis hepática de globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG), globulina de unión de la tiroides (TBG), y otras proteínas de suero y suprimir la hormona estimulante del folículo (FSH) de la pituitaria anterior. Esta cascada se inicia mediante la unión inicialmente a los receptores de estrógeno. La combinación de un estrógeno con una progestina suprime el sistema hipotálamo-hipófisis, la disminución de la secreción de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH). objetivos Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano sí acciones agonistas Función general: receptor de la hormona nuclear: Ion cinc Función La unión específica. Las hormonas esteroides y sus receptores están implicados en la regulación de la expresión de genes eucariotas y afectan a la proliferación celular y la diferenciación en los tejidos diana. transactivación nuclear dependiente de ligando implica ya sea directa homodímero de unión a una secuencia palindrómica elemento de respuesta a estrógenos (ERE) o asociación con otro hecho de transcripción de unión a ADN. Gen Nombre: ESR1 Uniprot ID: P03372 Peso molecular: 66215,45 Da referencias Micevych PE, Chaban V, Ogi J, P Dewing, Lu JK, Sinchak K: El estradiol estimula la síntesis de la progesterona en cultivos de astrocitos hipotalámicos. 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[PubMed: 11752352] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas agonista Función general: receptor nuclear que se une y se activa por la variedad de compuestos endógenos y xenobióticos: Ion cinc Función La unión específica. factor de transcripción que activa la transcripción de múltiples genes implicados en el metabolismo y la secreción de xenobióticos potencialmente dañinos, drogas y compuestos endógenos. Activado por los metabolitos vegetales rifampicina y varios antibióticos, como la hiperforina, guggulipid, colupulona, ​​y es. Gen: NR1I2 Uniprot ID: O75469 Peso molecular: 49.761,245 Da referencias Xue Y, Moore LB, Orans J, L Peng, Bencharit S, Kliewer SA, Redinbo MR: La estructura cristalina del complejo receptor-estradiol pregnano X proporciona información detallada sobre el reconocimiento endobiotic. Mol Endocrinol. 2007 May; 21 (5): 1028-1038. Epub 2007 febrero 27. [PubMed: 17327420] Las enzimas Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: Vitamina D3 25-hidroxilasa actividad función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se realiza una variedad de reacciones de oxidación (por ejemplo cafeína 8-oxidación, sulfoxidación omeprazol, midazolam 1-hidroxilación y midazolam 4-hidroxilación) de los compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobiot. Gen Nombre: CYP3A4 Uniprot ID: P08684 Peso molecular: 57342,67 Da referencias Wang B, Sánchez RI, Franklin RB, Evans DC, Huskey SE: La implicación de CYP3A4 y CYP2C9 en el metabolismo de 17 alfa-etinilestradiol. Drug Metab Dispos. 2004 Nov; 32 (11): 1209-1212. Epub 2004 agosto 10. [PubMed: 15304426] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. En la epoxidación de ácido araquidónico que genera ácidos solamente 14,15- y 11,12-cis-epoxieicosatrienoicos. Es la principal enzima. Gen Nombre: CYP2C8 Uniprot ID: P10632 Peso molecular: 55.824,275 Da referencias Walsky RL, Gaman EA, Obach RS: Examen de 209 medicamentos para la inhibición del citocromo P450 2C8. J Clin Pharmacol. 2005 Ene; 45 (1): 68-78. [PubMed: 15601807] Los transportistas Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor de la función inductora general: la actividad del transportador función específica: Participa en la secreción dependiente de ATP de las sales biliares en el canalículo de los hepatocitos. Gen: ABCB11 Uniprot ID: O95342 Peso molecular: 146.405,83 Da referencias Lee JM, Trauner M, Soroka CJ, Stieger B, Meier PJ, Boyer JL: Expresión de la bomba de exportación de sales biliares se mantiene después de la colestasis crónica en la rata. Gastroenterología. 2000 Ene; 118 (1): 163-72. [PubMed: 10611165] Huang L, Smit JW, Meijer DK, Vore M: Mrp2 es esencial para el estradiol-17 beta (beta-D-glucurónido) inducida por la colestasis en ratas. Hepatología. 2000 Jul; 32 (1): 66-72. [PubMed: 10869290] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inductor Función general: Virus de la actividad del receptor Función específica: El sistema de absorción de ácido de sodio / bilis hepática exhibe una amplia especificidad de sustrato y transporta diversos compuestos orgánicos que no son ácidos biliares también. Es estrictamente dependiente de la presencia extracelular de sodio. (Infección microbiana) actúa como un receptor para el virus de la hepatitis B. Gen Nombre: SLC10A1 Uniprot ID: Q14973 Peso molecular: 38118,64 Da referencias Lee JM, Trauner M, Soroka CJ, Stieger B, Meier PJ, Boyer JL: Expresión de la bomba de exportación de sales biliares se mantiene después de la colestasis crónica en la rata. Gastroenterología. 2000 Ene; 118 (1): 163-72. [PubMed: 10611165] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inductor Función general: anión transmembrana orgánica actividad del transportador función específica: media la excreción hepatobiliar de numerosos aniones orgánicos. Puede funcionar como un transportador de cisplatino celular. Gen Nombre: ABCC2 Uniprot ID: Q92887 Peso molecular: 174.205,64 Da referencias Kauffmann HM, Schrenk D: análisis de la secuencia y caracterización funcional de la región flanqueante 5 'del gen de la proteína de resistencia a múltiples fármacos de rata 2 (MRP2). Biochem Biophys Res Commun. 1998 Abr 17; 245 (2): 325-31. [PubMed: 9571149] Trauner M, M Arrese, Soroka CJ, Ananthanarayanan M, Koeppel TA, Schlosser SF, Suchy FJ, Keppler D, Boyer JL: La bomba de exportación conjugado canalicular rata (Mrp2) es redujeron reguladas en la colestasis intrahepática y obstructiva. Gastroenterología. 1997 Jul; 113 (1): 255-64. [PubMed: 9207286] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: la actividad ATPasa de transporte de xenobióticos función específica: bomba de salida Energía dependiente responsable de la disminución de la acumulación de drogas en las células resistentes a múltiples fármacos. Gen Nombre: ABCB1 Uniprot ID: P08183 Peso molecular: 141.477,255 Da referencias Kim WY, Benet LZ: P-glicoproteína (P-gp / MDR1) de flujo de salida mediada por las hormonas esteroides sexuales y la modulación de la expresión de P-gp in vitro. Pharm Res. 2004 Jul; 21 (7): 1284-1293. [PubMed: 15290871] Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando estrategia nacional genómica de Canadá con $ 900 millones en fondos del gobierno federal. Mantenimiento, soporte y licencias comerciales es proporcionado por OMX personales Salud Analytics, Inc.